Фуросемид описание

Фуросемид описание

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество:
Фуросемид — 10,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 7,50 мг
натрия гидроксид — 1,28 мг
натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 8,0-9,3
вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фуросемид — быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид буфус связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид буфус его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид буфус в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид буфус диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно Юмкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами.

Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность 60-70 %.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

  • Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
  • отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
  • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости);
  • отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии);
  • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
  • гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры);
  • поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фуросемиду, или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
  • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
  • печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией;
  • выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • беременность и период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

  • Артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);
  • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
  • латентный или манифестный сахарный диабет;
  • подагра;
  • гепаторенальный синдром (то есть функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
  • повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение), требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и, при необходимости, коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида;
  • гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью);
  • частичная обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
  • панкреатит;
  • желудочковые нарушения ритма сердца в анамнезе;
  • системная красная волчанка;
  • у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек);
  • при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид буфус назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид буфус противопоказано, так как он может подавлять лактацию.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
При назначении препарата Фуросемид буфус рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу подбирают индивидуально.

Препарат Фуросемид буфус вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Внутривенное введение препарата Фуросемид буфус проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Фуросемид буфус всегда рекомендуется как можно раньше перейти на прием препарата внутрь.

Читайте также:  Белые прыщи на малых половых губах

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг/мин. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке крови ≥ 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Фуросемид буфус не превышала 2,5 мг/мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Фуросемид буфус, чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Фуросемид буфус необходимо стремиться, чтобы pH полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Фуросемид буфус должен быть использован, по возможности, сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения у взрослых составляет 1500 мг и у детей — 20 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у детей
У детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела. Рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки, но не более 20 мг/сутки.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Фуросемид буфус назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид буфус зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 л/сутки, что может составить до 280 ммоль Na + в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки внутрь.

При внутривенном введении доза препарата Фуросемид буфус может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг/мин, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид буфус должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Фуросемид буфус на прием таблеток Фуросемид (доза препарата Фуросемид в таблетках зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид буфус можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг/ч.

Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Фуросемид буфус может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Гипертонический криз
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Фуросемид буфус следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием, либо увеличением кислотности мочи, соответственно.

Побочное действие

Ниже приведены нежелательные реакции (HP), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении фуросемида в клинической практике.

Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100,

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в (редко в/м); парентеральное введение препарата целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей — 0.5-1.5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1.5 г. Максимальная разовая доза — 2 г.

Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении препарата к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза препарата у детей составляет 2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Читайте также:  Ацикловир таблетки от папиллом отзывы

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие препарата после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

В период действия препарата выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции на компоненты препарата: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При в/в введении препарата (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к компонентам препарата.

Больным, получающим высокие дозы препарата, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Применение препарата повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических ЛС, аллопуринола.

Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в сыворотке крови.

При одновременном применении с ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.

Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии препаратом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

В/в вводимый препарат имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Борисовский завод медицинских препаратов

Борисовский завод медицинских препаратов

Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко

Инструкция по применению

Описание

Фуросемид – высокоэффективное синтетическое фармсредство, предназначенное для терапии чрезмерного скопления жидкости в тканях и полостях организма, усиливающее выделение мочи.

Производственная форма, состав

Выпускается фармпрепарат в виде таблеток для внутреннего приема и раствора для инъекций в мышцу и введения внутрь вены.

Таблетки медсредства плоские, цилиндрической формы с фаской, белого цвета.

Действующий ингредиент таблеток: фуросемид 40 мг.

Неактивные субстанции: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Раствор медикамента производится в виде прозрачной жидкости без цвета или с легким желтоватым оттенком.

Действующий ингредиент: фуросемид 20 мг.

Неактивная составная часть: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакология

Медпрепарат относится к сульфонамдным производным. Его воздействие происходит в петле Генле за счет расслабления гладких мышц сосудов и усиления кровотока в почках. Вследствие чего повышается выработка простагландина E2 и I2 в сосудистых клетках, нарушается механизм поворотно-противоточной системы петли Генле, возрастает клубочковая фильтрация и в результате усиливается мочегонное воздействие.

В лечебных дозах фармпрепарат ведет к расстройству обратного всасывания ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле.

В результате повышения выведения ионов натрия возникает вторичное интенсивное выделение жидкости и возрастание выработки ионов калия в дистальных извитых канальцах. Вторичный эффект Фуросемида обусловлен высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением кровотока в почках.

Медсредство способствует снижению кровяного давления за счет усиления вывода ионов натрия и сокращения реакции гладких мышц сосудов на сосудосуживающее воздействие и в итоге сокращения объема циркулируемой крови. При функциональных расстройствах сердца мгновенно ведет к уменьшению объема крови притекающей к миокарду за счет расширения больших вен. Ускорение фильтрации крови в каналах нефронов и удаление лишней жидкости из организма зависит от дозы фармсредства. При применении Фуросемида курсом, воздействие средства не ослабевает. Скорость клубочковой фильтрации медикаментом не нарушается, но его действенность сохраняется при невысокой скорости клубочковой фильтрации.

Мочегонное воздействие при использовании медсредства в таблетках отмечают через 20 – 30 минут, наивысший терапевтический результат проявляется в течение 1 – 2 часов.

При введении медпрепарата в вену, достигается практически мгновенный мочегонный эффект – через 5 – 10 минут.

Длительность результата после одноразового применения длится дольше 4 часов, при расстройствах работы почек данный период может удлиниться до 8 часов.

Фармакокинетика

Действующий ингредиент фармпрепарата после приема быстро всасывается из органов пищеварения, биологическая доступность которого достигает 64%. Наивысшее количество медикамента в крови увеличивается с возрастанием дозировки, но период его достижения не зависим от дозы, и колеблется в обширном диапазоне, зависящем от состояния больного.

С альбуминами крови связывается до 95 %. Действующая субстанция проходит сквозь плаценту и выделяется с молоком матери. Процесс биотрансформации проходит в печени, в результате которого образуется глюкуронид. Фармпрепарат и его продукты биотрансформации быстро выводятся мочевыделительной системой. Время, за которое сывороточная концентрация вещества снижается вдвое, составляет 1 – 1,5 часа. За сутки примерно с мочой выводится до 50% дозы, попавшей в организм, при этом в первые 4 часа 59% всего медикамента, который выводится за 24 часа. Остальная часть медсредства выходит из организма с каловыми массами.

Читайте также:  Можно ли есть молочную кашу при панкреатите

Показания к применению

В инструкции к медсредству указан следующий спектр показаний к назначению:

  • Патологическое скопление чрезмерного количества жидкости в различных тканях и полостях организма вследствие хронического расстройства работы миокарда ІІБ – ІІІ стадии, портальной гипертензии, спровоцированной циррозом печени, расстройства работы почек с выраженной протеинурией, отеками и нарушением в метаболизме белков и липидов.
  • Стойкое повышение кровяного давления.

  • Резкое чрезмерное повышение кровяного давления до критических показателей.
  • Циклический синдром.
  • Экстренные методы детоксикации организма за счет увеличения выделяемых объемов мочи из организма.
  • Патологическое состояние, характеризующееся увеличением объема головного мозга, внутричерепного давления за счет чрезмерного скопления жидкости в мозговых тканях.
  • Состояние, при котором концентрации калия в сыворотке крови возрастает свыше 5 ммоль/л.
  • Состояние, возникающее при повышенном содержании натрия в интерстициальном пространстве.
  • Состояние, спровоцированное значительным повышением свободного кальция в крови.
  • Регламент использования Фуросемида, дозирование

    Инструкция по применению к медсредству дает четкие указания по использованию и дозированию. Таблетки назначаются внутрь до еды. Подбор дозировки медсредства зависит от тяжести болезни и выраженности признаков. В сутки назначают по 1 таблетке (40 мг) в утренний период времени. При неполном воздействии возможно увеличение дозировки от 2 до 4 таблеток, прием разделяют на 2-3 раза с интервалом в 6 часов. После снижения отечности, дозировка сокращается, прием осуществляется с интервалом в 1 – 2 суток. Наивысшая доза в сутки составляет 4 таблетки (160 мг).

    При повышенном кровяном давлении прием медсредства начинают с дозы 80 мг однократно на 24 часа, разделяя на 2 раза. Дозировка должна назначаться в соответствии с состоянием больного. При недостаточном терапевтическом результате Фуросемид рекомендуется использовать с другими фармпрепаратами, снижающими кровяное давление.

    При наличии расстройств функций миокарда допустимая доза на сутки может быть увеличена до 2 таблеток (80 мг).

    Для детей от 3 лет и старше доза на сутки в среднем составляет 4 – 3 мг/кг, разделенная на 1 – 4 раза. Наивысший лечебный результат от медсредства наблюдается в первые 3 – 5 суток использования.

    После пропадания отечности фармпрепарат назначают через сутки или до 2 раз в неделю.

    В случае, когда ребенок не получал данного медикамента или другие медсредства, предназначенные для вывода жидкостей из организма с мочой, нельзя Фуросемид назначать в средней суточной дозировке. Сначала фармпрепарат рекомендуют использовать в ¼ — ½ от средней суточной дозы. Только в случае отсутствия проявления мочегонного воздействия, дозировку увеличивают. Начальная доза для детей – 2 мг/кг, по надобности ее можно увеличить на 1 – 2 мг/кг.

    Раствор медикамента используют для введения в вену и редко для инъекций в мышцу. Дозировка подбирается конкретно отдельному больному на основании его состояния, в процессе лечения возможна ее корректировка. Применяется данная форма медпрепарата в неотложных случаях или при сильно выраженной отечности тканей.

    При патологическом скоплении чрезмерного количества жидкости в тканях и полостях организма раствор используют для взрослых и детей с 15 летнего возраста, начиная с 1 – 2 ампул (20 – 40 мг). Вводят его внутрь вены за 1 – 2 минуты. Если мочегонного действия не достигнуто, значит, продолжают введение каждые 2 часа в дозе выше на 50%, пока не будет достигнут лечебный эффект. Наивысшая доза на сутки составляет 600 мг.

    Для проведения экстренных методов детоксикации организма за счет увеличения выделяемых объемов мочи из организма при сильных отравлениях используют 1 – 2 ампулы (20 – 40 мг) совместно с электролитным инфузионным раствором.

    При резком чрезмерном повышении кровяного давления до критических показателей назначается фармсредство по 1 – 2 ампулы для введения внутрь вены. Дозировка корректируется по надобности и ответу больного на лечение.

    Для детей до 15 лет в среднем используется по 0,5 – 1,5 мг/кг для инъекций в мышцу и введений в вену.

    При достижении ожидаемого лечебного результата терапию продолжают приемом медсредства внутрь.

    Противопоказания

    Фуросемид противопоказан для использования при наличии следующего перечня патологий и состояний организма:

    • Чрезмерная чувствительность организма к активной субстанции или другим ингредиентам составной части медикамента.
    • Гиперчувствительность к другим сульфонамидным производным.
    • Клубочковый нефрит.
    • Отягощенное нарушение работы почек (стадия отсутствия выделения мочи).
    • Полная или частичная потеря функции почек, приводящая к интоксикации организма, вследствие накопления креатинина и мочевины.
    • Закупорка камнями мочевыводящих путей.
    • Поражения печени с нарушением одной или нескольких ее функций.
    • Глубокое угнетение функций печени.
    • Расстройство водно-солевого обмена в организме.
    • Беременность, в особенности первые 3 месяца и период выкармливания ребенка грудным молоком.
    • Полное или частичное прекращение поступления мочи в мочевой пузырь.
    • Воспалительное заболевание суставов и почек, связанное с отложением солей мочевой кислоты.
    • Критическое сужение отверстия аорты в области клапана или сужение левого предсердно-желудочкового отверстия.
    • Пониженное или низкое кровяное давление.
    • Воспаление поджелудочной железы.

  • Инфаркт миокарда.
  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
  • Отравление сердечными гликозидами.
  • Дети до 3-летнего возраста.
  • С осторожностью

    С предосторожностью Фуросемид используется при таком спектре патологий:

    • Аденома простаты.
    • Болезнь Либмана — Сакса.
    • Аномально низкий уровень белка в плазме крови (опасность возникновения повреждений слухового и вестибулярного аппарата химическими соединениями).
    • Сахарный диабет.
    • Нарушение кровообращения в сосудах головного мозга вследствие образования в них атеросклеротических бляшек.

    Нежелательные последствия

    Использование медсредства может привести к появлению следующего спектра нежелательных последствий:

    • Тягостное чувство в эпигастральной зоне или в глотке, заканчивающееся рвотой.
    • Рефлекторное невольное опорожнение желудка через рот.
    • Уменьшение объёма циркулирующей крови.
    • Обезвоживание организма.
    • Усиление притока крови к органам и тканям.
    • Кожный зуд.
    • Снижение кровяного давления.
    • Расстройства частоты, ритмичности и последовательности сокращений сердечной мышцы.
    • Специфический вид нарушения чувствительности кожных покровов.
    • Обратимые нарушения слуха, зрения.
    • Острый или хронический воспалительный процесс в интерстициальной ткани и канальцах почек.

    Вследствие повышенного выделения мочи могут возникнуть следующие нежелательные последствия:

    • Вертиго.
    • Слабость в теле и мышцах.
    • Непреодолимое желание пить воду.
    • Депрессивное состояние.
    • Обезвоживание организма.
    • Недостаточность калия в организме.
    • Недостаточность натрия в организме.
    • Недостаточность хлора в организме.
    • Патологическое накопление оснований или избыточная потеря кислот из организма.
    • Нарушение обмена веществ с избыточным накоплением мочевой кислоты в крови.
    • Обострение подагрического артрита.
    • Аномальное повышение сахара в крови.
    • Ухудшение состояния при обструкции мочевыводящих путей.

    Если появляются нежелательные явления, то безотлагательно уменьшают дозировку фармсредства или полностью его отменяют.

    Совместимость Фуросемида с иными медикаментами

    Единовременное использования фармпрепарата с сердечными гликозидами повышает опасность возникновения отравления сердечными гликозидами. Параллельное использование медсредства с глюкокортикоидами может спровоцировать понижение содержания калия в крови.

    Фуросемид усиливает воздействие медикаментов, снижающих тонус скелетной мускулатуры, нормализующих кровяное давление.

    При совместном использовании медпрепарата с аминогликозидами, антибиотиками цефалоспориновой группы и цисплатином может возрасти их концентрация в крови, что чревато возникновением повреждений слухового и вестибулярного аппарата или расстройством работы почек химическими соединениями.

    Снижается мочегонное воздействие лекарства при параллельном лечении с нестероидными противовоспалительными средствами.

    Фуросемид, применяемый параллельно с лекарствами, уменьшающими содержание сахара в крови, ослабляет их воздействие.

    Единовременное использования фармпрепарата с медикаментами, содержащими литий, может спровоцировать возрастание количественного числа лития в крови.

    Использование контрастных препаратов с содержанием йода в повышенных дозах усиливает опасность возникновения расстройств почечной деятельности, вследствие чрезмерной потери жидкости из организма. Перед тем, как воспользоваться контрастными препаратами с содержанием йода, необходимо компенсировать потерянный объем жидкости в организме.

    Управление автомобилем

    В период проведения терапии следует воздержаться от работы, требуемой четкой концентрированности и управления автомобилем.

    Хранение

    Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

    Период хранения

    Не более 2 лет. После окончания периода пригодности к использованию не допускается.

    Отпуск аптеками

    Реализуется аптеками по предъявлению рецептурного листа.

    Аналоги

    Фармсредство имеет многие препараты, идентичные по действующей субстанции или воздействию импортного производителя:

    • Лазикс производства Индии, Aventis Pharma Limited.
    • Диусемид изготовлен в Иордании, Араб Фармасьютикал Мануфакчюринг Ко Лтд.
    • Дифурекс индийского происхождения, Менон Фарма.
    • Кинекс фармпрепарат из Индии, Юник Фармасьютикал Лабораториз.
    • Ново-Семид изготовлен в Канаде, Новофарм.
    • Тасек индийского происхождения, Tata Pharma.
    • Тасимайд производства Индии, Тамилнаду Дадха Фармасьютикалз Лтд.
    • Урикс индийского изготовления, Торрент Фармасьютикалс.
    • Флорикс медсредство из Индии, Rusan Pharma.
    • Фрузикс произведен в Индии, Бритиш Фармасьютикал Лабораториз.
    • Фуроземикс французского происхождения, Biogalenique.
    Ссылка на основную публикацию
    Фурацилин инструкция по применению полоскание горла беременным
    таблетки шипучие для приготовления раствора для местного и наружного применения Полоскание горла антисептическими растворами Прием антибиотиков Употребление нестероидных противовоспалительных препаратов...
    Фундук с медом польза для мужчин
    Орехи — отличный способ улучшения потенции для мужчин. Но они могут гораздо больше. Орехи словно специально были созданы для того,...
    Функции безмиелиновых волокон
    Ультраструктура нейрона 1.Плазмолемма. 2.Ядро. 3.Гранулярная ЭПС. 4.Аппарат Гольджи. 5.Лизосомы. 6.Митохондрии. 7.Элементы цитоскелета. 8.Аксосоматический синапс. 9.Кровеносный капилляр. 10.Отростки нейронов. Специализированные клетки...
    Фурацилин конъюнктивит у детей
    В результате несоблюдения личной гигиены, снижения иммунитета на фоне простудных заболеваний, травмы или воздействия некоторых других неблагоприятных факторов, может развиться...
    Adblock detector