Эффиент прасугрель

Эффиент прасугрель

NCBI Bookshelf. A service of the National Library of Medicine, National Institutes of Health.

LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-.

LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet].

  • Drug Records

Last Update: July 10, 2014 .

OVERVIEW

Introduction

Prasugrel is an inhibitor of platelet aggregation that is used to decrease the risk of myocardial infarction and stroke in patients with acute coronary syndromes. Prasugrel has been linked to mild and transient serum enzyme elevations during therapy and to rare instances of hypersensitivity reactions accompanied by mild liver injury.

Background

Prasugrel (pra’ soo grel) is a thienopyridine inhibitor of adenosine diphosphate (ADP) receptors (P2Y12) on platelets, and is used as an anticoagulant to decrease the risk of recurrent coronary thromboses in patients who undergo interventions during an acute coronary syndrome. Activated platelets release ADP which binds to ADP platelet receptors, causing activation of the intracellular glycoprotein IIb/IIIA complex which triggers platelet adherence and aggregation. The aggregation of platelets plays an important role in the growth of atheromatous plaques, which can lead to coronary, cerebral and peripheral arterial occlusions. Prasugrel is an irreversible inhibitor of the P2Y12 receptor and its effects last for the life time of the platelet (7 to 10 days). In clinical trials, prasugrel therapy during acute coronary events (unstable angina and myocardial infarction) was equivalent or slightly better than clopidogrel in decreasing the frequency of recurrence of myocardial infarction and stent thrombosis. Prasugrel was approved for use in the United States in 2009 and has been used in limited numbers of patients for a limited time only. Current indications are reduction of recurrent cardiovascular events in patients with acute coronary syndromes. Prasugrel is available in 5 and 10 mg tablets under the commercial name Effient. The usual oral dose is a loading dose of 60 mg followed by 10 mg daily in combination with aspirin. The most common side effect is bleeding (usually epistaxis); other side effects are not common, but can include headache, dizziness, fatigue, gastrointestinal upset, nausea, arthralgias and rash. Rare, but more severe adverse events include hypersensitivity reactions including anaphylaxis.

Hepatotoxicity

Prasugrel is associated with low rates of serum enzyme elevations during therapy, which are similar to those with clopidogrel. In premarketing studies, no instances of clinically apparent liver injury were reported. Since marketing and release, there has been at least one report of liver injury attributed to prasugrel during a hypersensitivity reaction. The onset was within a few weeks of switching from clopidogrel to prasugrel, and was accompanied by mild-to-moderate ALT and GGT elevations that resolved rapidly once prasugrel was replaced by clopidogrel. The liver injury was overshadowed by features of a hypersensitivity syndrome with fever, eosinophilia and diarrhea, which also reversed rapidly with stopping prasugrel. Autoantibodies were not reported. There have been no cases of acute jaundice, chronic injury or acute liver failure reported with prasugrel, although such instances have been reported with clopidogrel and ticlopidine.

Читайте также:  Аденомиоз матки что будет если не лечить

Mechanism of Injury

The mechanism of prasugrel hepatotoxicity is not known, but is likely to be immunologically mediated and due to hypersensitivity. Prasugrel requires metabolic activation for its antiplatelet effects, which occurs in the liver primarily via the cytochrome P450 system, CYP 3A4 and 2B6. Inhibitors of CYP 3A4 (such as clarithromycin or itraconazole) may result in higher levels of prasugrel and antiplatelet activity, whereas inducers of CYP 3A4 (such as rifampin or phenytoin) may lower levels and result in less of an antiplatelet response.

Outcome and Management

The severity of liver injury associated with prasugrel has been mild and rapidly reversible with stopping therapy. In one instance, switching anticoagulant therapy to clopidogrel was tolerated without recurrence. Rechallenge should be avoided.

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

  • Антиагреганты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
  • I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
  • I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
  • Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
  • Z95.9 Наличие сердечного и сосудистого имплантата и трансплантата неуточненных

Условия хранения препарата Эффиент ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эффиент ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения левого предсердия при инфаркте миокарда
Инфаркт миокарда
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности
Инфаркт миокарда при нестабильной стенокардии
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная Коронарная болезнь сердца
Коронарная недостаточность
Острая коронарная недостаточность
Острый коронарный синдром
I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий Артериальная эмболия
Артериальный тромбоз
Окклюзионные поражения артерий
Острая артериальная тромбоэмболия
Острая васкулярная окклюзия
Острая окклюзия артерий
Острый артериальный тромбоз
Острый тромбоз
Острый тромбоз периферических артерий
Тромбоз
Тромбоз в экстракорпоральном кровотоке
Тромбоз периферических артерий
Тромбоз периферических сосудов
Шунттромбоз
Эмболии
Эмболия периферических артерий
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены Венозная эмболия
Венозный тромбоз
Заболевания, обусловленные образованием тромбов в сосудах
Острая васкулярная окклюзия
Острый венозный тромбоз
Острый тромбоз вен
Тромбоз
Тромбоэмболия
Флеботромбоз
Эмболизм
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата Аортокоронарное шунтирование с венозным шунтом
Шунтирование коронарных артерий
Z95.9 Наличие сердечного и сосудистого имплантата и трансплантата неуточненных Протезирование клапанов сердца и сосудов
Шунттромбоз
Читайте также:  Доктор по сердцу как называется

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой от 4353 до 4525 p.

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – празугрела гидрохлорида 5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя желтого* (для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (для таблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (для таблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», на другой стороне – «5 MG».

Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», на другой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Код АТХ B01AC22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Читайте также:  Что делать если пахнет изо рта из за желудка

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% — с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Ссылка на основную публикацию
Эффективная маска от перхоти в домашних условиях
При возникновении перхоти нужно срочно принимать меры. Это заболевание не только доставляет неудобства в виде зуда и неэстетичного вида головы,...
Этиловый спирт фото
Теневой лидер По итогам 2015 года самым продаваемым спиртным напитком в России, согласно авторитетному британскому журналу Drinks International, стала водка...
Этинилэстрадиол и эстрадиол разница
Эстрогены – это самая важная группа половых гормонов в организме представительницы женского пола. Именно они отвечают за возможность дамы родить...
Эффективное кровоостанавливающее средство при месячных
Заказать кровоостанавливающие средства Сеть аптек 36,6 даёт приобрести кровоостанавливающие препараты по выгодной цене с возможностью доставки в одной из 1200...
Adblock detector